ยาต้านจุลชีพเปปไทด์ Omiganan สามารถบรรลุผลต้านเชื้อแบคทีเรียได้หรือไม่

อังกฤษ: Omiganan

อังกฤษ: Omiganan

หมายเลข CAS: 204248-78-2

สูตรโมเลกุล: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂

น้ำหนักโมเลกุล: 1779.15

ลำดับ: ILRWPWWPWRRK-NH2

ลักษณะที่ปรากฏ: ผงผงสีขาวหรือสีขาวนวล

Omiganan ทำหน้าที่อย่างไร:

มันเป็นเปปไทด์ที่มีขนาดเล็กมาก ดังนั้นจึงยากต่อการระบุและติดฉลากสำหรับการสลายโปรตีนมันถูกรวมตัวกันที่ปลายทาง C เพื่อต้านทานการสลายโปรตีนและกำจัดประจุลบของกลุ่มคาร์บอกซิลมันเป็นแอมฟิฟิลิกและสามารถโต้ตอบอย่างรุนแรงกับเยื่อหุ้มเซลล์เยื่อหุ้มเซลล์คาดว่าจะเป็นหนึ่งในเป้าหมายหลักเป็นโพลีแคตชันที่เอื้อให้เกิดอันตรกิริยากับเยื่อหุ้มแบคทีเรียที่มีประจุลบและพื้นผิวด้านนอกของโซเมอริกของไลโปโพลีแซ็กคาไรด์ (LPS) กับเยื่อหุ้มของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมมากกว่ากับเพปทิโดไกลแคนในแบคทีเรีย ศักยภาพของเยื่อหุ้มเซลล์ยังเป็นลบมากกว่าในเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งอาจเพิ่มการจับตัวของยาปฏิชีวนะและการโยกย้ายปัจจัยสุดท้ายคือข้อบกพร่องทางคลินิกที่ไซติดีนต้านการอักเสบยังมีฤทธิ์ในเม็ดเลือดแดง ในขณะที่ Omiganan ดูเหมือนจะมีภาวะเม็ดเลือดแดงแตกน้อยกว่าดังที่ได้กล่าวไว้ข้างต้น ประจุตกค้างของ omiga-nan ตั้งอยู่ใกล้กับแต่ละขั้ว ห่างจากบริเวณที่ไม่ชอบน้ำส่วนกลางของเปปไทด์ และประจุบวกรวมของเปปไทด์จะเพิ่มขึ้นจาก 4+ เป็น 5+ ซึ่งสามารถอธิบายได้โดยการลดภาวะเม็ดเลือดแดงแตก เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่เอื้ออำนวยต่อสารคล้ายเปปไทด์ที่เกี่ยวข้องกับเยื่อหุ้มเซลล์ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมที่มีสวิตต์-ริโอนิกสิ่งนี้ได้รับการยืนยันโดยผลลัพธ์ของ Staubitz และคนอื่นๆ โดยที่ส่วนตรงกลางของเซตินต้านการอักเสบที่อนุรักษ์ไว้ใน omiganan นั้นสัมพันธ์กับการออกฤทธิ์ ในขณะที่ส่วนปลายดูเหมือนจะปรับความจำเพาะของเป้าหมาย

Omiganan ใช้สำหรับ:

Omiganan เป็นเปปไทด์ต้านจุลชีพประจุบวกสังเคราะห์ชนิดใหม่ที่กำลังอยู่ระหว่างการพัฒนาเพื่อป้องกันการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับสายสวนและสำหรับการรักษาสิวและโรซาเซียในการศึกษานี้ เราได้ประเมินประสิทธิภาพของการใช้เจลโอมิแกนนันเฉพาะที่ในการปลูกถ่ายผิวหนังสองรุ่น (ผิวหนังของสุกรในสัตว์ทดลอง และผิวหนังของหนูตะเภาในสิ่งมีชีวิต)omiganan0 ได้รับการทดสอบในแบบจำลองการตั้งอาณานิคมของผิวหนังสุกรนอกร่างกาย 1 ถึง 2% ของสารเจล แสดงให้เห็นผลที่ขึ้นกับขนาดยาอย่างมากต่อแบคทีเรียและยีสต์แกรมบวกและแกรมลบ โดยมีผลสูงสุดที่สังเกตได้ระหว่าง 1 ถึง 2%ไม่มีความแตกต่างอย่างมีนัยสำคัญในกิจกรรมระหว่าง Staphylococcus aureus ที่ดื้อยา methicillin และอ่อนแอ และกิจกรรมของยาไม่ได้รับผลกระทบจากขนาดของวัตถุที่ได้รับการฉีดวัคซีนเจล Omiganan1% มีฤทธิ์ต้านจุลชีพอย่างรวดเร็ว โดยลดลง 2.7log(10) ในหน่วยที่สร้างโคโลนีของ Staphylococcus epidermolis/บริเวณที่ 1 ชั่วโมง และลดลง 5.2log(10) ใน flagella/บริเวณที่ 24 ชั่วโมงหลังการใช้ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียและเชื้อราที่มีศักยภาพของเจล Omiganan1% ได้รับการยืนยันโดยการศึกษาอื่น ๆ ในรูปแบบการสร้างอาณานิคมของผิวหนังปลาโลมาโดยสรุป เจล Omiganem แสดงให้เห็นว่ามีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและฆ่าเชื้อแบคทีเรียอย่างรวดเร็ว โดยมีผลกระทบที่ชัดเจนขึ้นอยู่กับขนาดยาต่อสิ่งมีชีวิตติดเชื้อในวงกว้างผลลัพธ์เหล่านี้ยังแสดงให้เห็นถึงศักยภาพของยาในฐานะสารต้านจุลชีพเฉพาะที่