วิธีสังเคราะห์ RGD ไซโคลเปปไทด์

อินทิกรินหรืออินทิกรินคือตัวรับไกลโคโปรตีนของทรานส์เมมเบรนของเฮเทอโรไดเมอร์ที่เป็นสื่อกลางในการยึดเกาะและการส่งสัญญาณของเซลล์สัตว์มันประกอบไปด้วยα และβ หน่วยย่อยมันเกี่ยวข้องกับการเพิ่มประสิทธิภาพของการกระทำต่างๆ ของเซลล์ รวมถึงการย้ายเซลล์ การแทรกซึมของเซลล์ การส่งสัญญาณของเซลล์และระหว่างเซลล์ การยึดเกาะของเซลล์ และกระบวนการสร้างเส้นเลือดใหม่อินทิกรินαvβ3 มีการสำรวจอย่างกว้างขวางมากขึ้นการปรากฏตัวของอินทิกรินαvβ3 มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการเคลื่อนย้ายของเนื้องอก การสร้างเส้นเลือดใหม่ การอักเสบ และโรคกระดูกพรุนอินทิกรินแสดงออกมาอย่างมากในเนื้อเยื่อเนื้องอกและเยื่อหุ้มเซลล์บุผนังหลอดเลือดทั้งหมดของการเกิดหลอดเลือดใหม่การปรากฏตัวของอินทิกรัลมีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับการย้ายถิ่นของเนื้องอกและการสร้างเส้นเลือดใหม่ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา การศึกษาทางวิทยาศาสตร์แสดงให้เห็นว่ามีอินทิกริน 11 ชนิดที่สามารถจับกับเปปไทด์ RGD โดยเฉพาะ ซึ่งเป็นเปปไทด์ที่เป็นปฏิปักษ์สำหรับตัวรับอินทิกริน

 

เปปไทด์ RGD แบ่งออกเป็นเปปไทด์ RGD เชิงเส้นและเปปไทด์ไซคลิก RGDเมื่อเปรียบเทียบกับเปปไทด์ RGD เชิงเส้นแล้ว RGD cyclic เปปไทด์มีความเข้ากันได้ของตัวรับและความจำเพาะของตัวรับที่แข็งแกร่งกว่าต่อไปนี้เป็นประเภททั่วไปและวิธีการสังเคราะห์ของเปปไทด์ไซคลิก RGD

ประเภททั่วไปของเปปไทด์ไซคลิก RGD:

1. เปปไทด์แบบ Cyclic ที่มีลำดับ RGD เกิดขึ้นจากพันธะไดซัลไฟด์

2. เปปไทด์แบบ Cyclic ที่มีลำดับ RGD เกิดขึ้นจากพันธะเอไมด์

การสังเคราะห์เปปไทด์ไซคลิก RGD:

แบบจำลองอรรถประโยชน์เกี่ยวข้องกับกระบวนการสังเคราะห์เปปไทด์แบบไซคลิก RGD ในสาขาเทคโนโลยีการสังเคราะห์โพลีเปปไทด์เฟสของแข็งวิธีการใหม่คือการเลือกเรซิน 2-คลอโร-ไตรฟีนิลเมทิลคลอไรด์เป็นตัวพาที่จำเป็น ขั้นแรกให้เชื่อมต่อกลุ่มคาร์บอกซิลสายโซ่ด้านแรกกับกลุ่มป้องกันพิเศษของกรดอะมิโนกรดแอสปาร์ติก D จากนั้นจึงเชื่อมต่อเปปไทด์เชิงเส้นของเปปไทด์ลำดับ RGD กับเรซิน และกรดอะมิโนตัวสุดท้ายที่จะกำจัดกลุ่มป้องกัน FMOC โดยไม่ต้องใช้พิเพอริดีนตัวเร่งปฏิกิริยาที่ระบุถูกเติมเพื่อกำจัดกลุ่มป้องกันคาร์บอกซิลสายโซ่ด้านข้างของกรดแอสปาร์ติก D ตัวแรกโดยตรงจากเรซิน ตามด้วยการเติมพิเพอริดีนเพื่อกำจัดกลุ่มป้องกันอะมิโน FMOC ของกรดอะมิโนส่วนปลาย ตามด้วยการเติมสารยึดเกาะ เพื่อขจัดน้ำและควบแน่นหมู่คาร์บอกซิลและหมู่อะมิโนที่สัมผัสจากส่วนหัวและส่วนท้ายของเพปไทด์เชิงเส้นโดยตรงจากเรซินในรูปของพันธะเอไมด์เพื่อผลิตเปปไทด์แบบไซคลิกสุดท้าย ไซคลิกเปปไทด์จะถูกตัดโดยตรงจากเรซินด้วยสารละลายสำหรับการตัด


เวลาโพสต์: 24 เมษายน-2023