Tecosactide เป็นอะนาล็อก corticotropin 24 เปปไทด์สังเคราะห์ลำดับกรดอะมิโนเหมือนกันกับกรดอะมิโน 24 ตัวที่ปลายอะมิโนของคอร์ติโคโทรปินตามธรรมชาติ (มนุษย์ วัว และหมู) และมีฤทธิ์ทางสรีรวิทยาเหมือนกับ ACTH ตามธรรมชาติ“มีลักษณะเฉพาะคือการไม่มีปฏิกิริยาของแอนติบอดี โดยทั่วไปไม่มีผลข้างเคียงที่รุนแรง และเหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการแพ้หรือไม่ได้ผลกับยา corticotropin ในสุกรตามธรรมชาติ”
“มันกระตุ้นให้ต่อมหมวกไตขยายตัวมากเกินไป กระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนต่อมหมวกไต โดยเฉพาะ (คอร์ติซอล) และแร่ธาตุคอร์ติคอยด์บางชนิด เช่น คอร์ติโคสเตอโรน และยังกระตุ้นการหลั่งแอนโดรเจนด้วย แต่ให้ผลอ่อนกว่า”
มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการหลั่งอัลโดสเตอโรนครึ่งชีวิตคือ 3 ชั่วโมงในปี พ.ศ. 2551 FDA ได้อนุมัติ Tecokotide จาก Novartis สำหรับการวินิจฉัยภาวะต่อมหมวกไตไม่เพียงพอขณะนี้อยู่ระหว่างการศึกษาที่มหาวิทยาลัย Randboud สำหรับการรักษาโรคไตที่เกิดจากเยื่อหุ้มสมองที่ไม่ทราบสาเหตุ
วิธีการสังเคราะห์เฟสของเหลวทั้งหมดคือวิธีการสังเคราะห์ทิโคไทด์วิธีการนี้มีหลายขั้นตอน ใช้เวลาในการสังเคราะห์นาน และต้องใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาและอุปกรณ์แรงดันสูงราคาแพง ซึ่งมีข้อเสียคือต้นทุนสูง สิ่งเจือปนมากมาย อันตรายจากการดำเนินงาน และผลผลิตต่ำมีรายงานว่าการสังเคราะห์ทีละรายการโดยใช้กลยุทธ์การป้องกัน Z ซึ่งใช้ไฮโดรจิเนชันเพื่อเอาฐานป้องกันออกในแต่ละขั้นตอน มีขั้นตอนที่ยาว การดำเนินการที่ยุ่งยาก ต้นทุนสูง และผลผลิตต่ำซีรีนมีแนวโน้มที่จะเกิด racemization เนื่องจากการมีเพศสัมพันธ์แบบหนึ่งต่อหนึ่งระหว่างการทำให้บริสุทธิ์ ซึ่งยากต่อการทำให้บริสุทธิ์
“เช่นเดียวกับฮอร์โมนอะดรีโนคอร์ติโคโทรปิก ติกโคไทด์ไปกระตุ้นการหลั่งฮอร์โมนคอร์ติคอล (คอร์ติซอลเป็นหลัก) จากต่อมหมวกไต”จึงไม่มีผลกระทบใด ๆ ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของต่อมหมวกไตอย่างรุนแรง
Ticocotide เป็นโพลีเปปไทด์สังเคราะห์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโน 24 ชนิดมีโครงสร้างเหมือนกันกับกรดอะมิโนตัวแรกถึงลำดับที่ 24 ของ ACTHการให้ยาทางหลอดเลือดดำจะทำให้ระดับคอร์ติซอลในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วควรใช้หยดทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องเพื่อรักษาความเข้มข้นของคอร์ติซอลในเลือดสำหรับการฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ซีรั่มคอร์ติซอลจะถึงจุดสูงสุดที่ 1 ชั่วโมงหลังการฉีดหลังจากนั้นสามารถรักษาคอร์ติซอลที่เพิ่มขึ้นได้ประมาณ 24 ชั่วโมง
เวลาโพสต์: 28 มิ.ย.-2023